Что лучше сульфасалазин или месакол

Салофальк или Месакол: что лучше?

В лечении неспецифического язвенного колита используются препараты, оказывающие противовоспалительное действие. Чаще всего врачи назначают Салофальк или Месакол. Препараты снижают выраженность симптомов и замедляют развитие патологии. Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей организма.

В лечении неспецифического язвенного колита используются препараты, оказывающие противовоспалительное действие – Салофальк или Месакол.

Характеристика препаратов

Изучение основных качеств лекарственных средств помогает сделать правильный выбор.

Салофальк

Противовоспалительное средство имеет следующие характеристики:

1. Лекарственная форма и состав. Салофальк выпускается в виде таблеток, ректальных суппозиториев, гранул и ректальной суспензии. Таблетки содержат 500 мг месалазина, карбонат натрия, порошок целлюлозный, диоксид кремния безводный. В состав суппозитория входят 250 или 500 мг активного вещества, 1 дозы гранул – 500 или 1000 мг. 1 аппликация ректальной пены содержит 1 г месалазина.
2. Фармакологическое действие. Лекарственное средство обладает местным противовоспалительным эффектом, связанным с подавлением выработки циклооксигеназы и простагландинов. Месалазин замедляет транспортировку нейтрофилов и выработку иммуноглобулинов. При пероральном и ректальном введении лекарственное средство действует в пределах кишечника, практически не поступая в системный кровоток.
3. Показания к использованию. Салофальк назначается при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, геморрое. Он применяется как в период обострения, так и во время ремиссии.
4. Противопоказания. Лекарственное средство нельзя использовать при аллергических реакциях на салициловую кислоту, патологиях кроветворной системы, язве желудка, глюкозо-галактозной мальабсорбции, геморрагическом диатезе, выраженной почечной и печеночной недостаточности, детском возрасте (до 6 лет), фенилкетонурии. С осторожностью препарат применяют в 1 триместре беременности.
5. Побочные действия. При лечении Салофальком могут возникать следующие нежелательные эффекты:
   • пищеварительные расстройства (жидкий стул, боли в желудке, снижение аппетита, усиленное газообразование, воспаление печени и поджелудочной железы);
   • неврологические нарушения (головная боль, депрессивные расстройства, судорожные припадки, звон в ушах);
   • аллергические реакции (кожный зуд, эритематозные высыпания, лихорадочный синдром, приступы бронхиальной астмы);
   • нарушение функций кроветворной системы (снижение числа кровяных клеток, анемия).
6. Способ применения. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых – 500 мг, для детей – 250 мг. Длительность терапевтического курса – 2-3 месяца. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Пену применяют ректально утром и вечером, предварительно нагревая до комнатной температуры.

При пероральном и ректальном введении Салофальк действует в пределах кишечника, практически не поступая в системный кровоток.

Месакол

Лекарственному средству свойственны следующие характеристики:

1. Форма выпуска и состав. Месакол имеет вид таблеток, покрытых растворимой пленкой. Каждая содержит 400 мг месалазина, гидрофосфат кальция, крахмал картофельный, порошок целлюлозный, гипромеллозу, диоксид кремния дегидратированный, оксид железа красный.
2. Фармакологическое действие. Активное вещество обладает выраженным противовоспалительным действием, связанным с подавлением выработки медиаторов воспаления и лейкотриенов. Препарат снижает активность иммунной системы, препятствуя накоплению иммуноглобулинов в слизистых кишечника. Месалазин обладает слабо выраженным антибактериальным действием.
3. Сфера применения. Месакол используется для предотвращения и купирования обострений при язвенном колите и болезни Крона.
4. Противопоказания. Таблетки нельзя принимать при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагическом синдроме, тяжелых нарушениях функций печени, детском возрасте (до 18 лет), беременности и лактации.
5. Способ применения. Таблетки употребляют перорально 3 раза в день. Рекомендованная разовая доза – 400-800 мг. Лечиться необходимо не менее 8 недель. В период ремиссии принимают по 1 таблетке 3 раза в день.
6. Побочные эффекты. Согласно инструкции по применению, негативное действие препарата проявляется нарушением функций пищеварительной системы, сопровождающимся тошнотой, рвотой и диареей. Реже наблюдаются изменение активности печеночных ферментов, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе, изменение сердечного ритма, галлюцинации и задержка мочи.

Месакол используется для предотвращения и купирования обострений при язвенном колите и болезни Крона.

Сравнение Салофалька и Месакола

Сравнение характеристик препаратов помогает найти как общие, так и отличительные качества.

Сходство

Сходство Салофалька и Месакола заключается в том, что они содержат одно и то же действующие вещество. Оба противоопухолевых препарата назначаются при болезни Крона и язвенном колите.

В чем разница?

Разница между Месаколом и Сальфальком заключается в том, что последний имеет несколько лекарственных форм. Первый выпускается только в виде таблеток. Месакол имеет большее количество противопоказаний и побочных действий, его нельзя назначать детям.

Что дешевле?

Цена Месакола ниже стоимости Салофалька.

Условия отпуска из аптек

Оба лекарственных средства может приобрести только по рецепту врача.

Источник: https://upraznenia.ru/salofalk-ili-mesakol.html

Какие препараты с 5-АСК (Месалазин) выбрать при ВЗК?

Лекарства с 5-АСК – это, пожалуй, одни из самых первых препаратов, которые назначаются больному с воспалительным заболеванием кишечника. В независимости от участка поражения, 5-аминосалициловая кислота является обязательной частью терапии НЯК и БК: зачастую, люди вынуждены принимать ее на протяжении всей жизни, дабы как можно дольше находиться в ремиссии.

Что такое 5-АСК, как она действует на пораженные участки слизистой, какие препараты являются наиболее популярными на сегодняшний день?

Пожалуй, стоит начать с небольшого ликбеза о том, что же такое 5-АСК и с чем его едят.

5-АСК (5-Аминосалициловая кислота) – это Месалазин, основа базисной терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

 Препараты 5-АСК увеличивают местную концентрацию простагландинов, оказывающих цитопротективное действие (повышение защитных возможностей слизистой оболочки кишечника).

Впоследствии метаболизируется в организме, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Сразу рекомендую к ознакомлению запись о ценах на Месалазин.

Виды препаратов с Месалазином

Для купирования симптомов НЯК используются два вида препаратов с 5-АСК:

1. Сульфасалазин – довольно старый препарат, используемый в лечении НЯК уже более полувека. Основной недостаток— разнообразные побочные эффекты, от тошноты до головной боли. “Побочки” проявляются примерно в четверти случаев. Негативный эффект объясняется воздействием сульфапиридина, инертного вещества, служащего для доставки 5-АСК в толстую кишку. Сам сульфапиридин никак не задействован в затягивании язв. К наиболее распространенным из побочных действий Сульфасалазина относятся нарушение работы ЖКТ, крапивница, эритема, зуд, головная боль, лихорадка. В тяжелых случаях – нефротический синдром, нейропатия, агранулоцитоз, лекарственный гепатит, фиброзирующий альвеолит, анафилактический шок. При длительном лечении Сульфасалазином необходим лабораторный контроль крови, так как на фоне его приема часто возникает геморрагическая анемия, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с появлением молодых форм лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения, в моче – протеинурия, гематурия.
2. Препараты с 5-АСК в более чистом виде — современная разработка, основанием для которой послужила высокая частота возникновения побочных эффектов от приема Сульфасалазина. Сейчас больным чаще всего назначают именно их. Чистый Месалазин дает сравнительно мало побочных эффектов, его рекомендуют даже детям, а также беременным и кормящим женщинам.

Если вы принимаете Сульфасалазин, следующая информация для вас: это лекарство блокирует конъюгацию фолиевой кислоты в щеточной кайме тощей кишки, замедляет ее транспортировку и угнетает активность связанных с ней ферментов в печени. Поэтому, для устранения возможного дефицита в фолиевой кислоте, необходимо принимать ее отдельно в качестве одноименной добавки.

Почему же сейчас существует такое большое разнообразие препаратов, в основе которых лежит эта самая 5-АСК, ведь суть их сводится к одному – заживить язвы в вашем ТК? Все дело в оболочке, в которую запаковано действующее вещество.

Выбор лекарств с 5-АСК

В разных частях нашего ЖКТ разная pH (кислотно-щелочная среда), под воздействием которой та самая оболочка растворяется, высвобождая 5-АСК наружу. Именно уровень pH и является причиной создания столь широкого спектра однотипных препаратов. Исключение составляет вышеупомянутый Сульфасалазин – оболочка этих таблеток растворяется под воздействием кишечной флоры.

Помимо таблетированного вида, 5-АСК выпускается в виде гранул, ректальных свечей и в жидкой форме (микроклизмы, пена), опять же, для воздействия на необходимые части ТК.

Наиболее популярные из препаратов с чистым Месалазином:

• Кансалазин.
• Салофальк.
• Пентаса.
• Мезавант.
• Месакол.
• Роваза.
• Асакол.
• Месакол.

В зависимости от части поражения толстого кишечника, имеет смысл применять соответствующий препарат с Месалазином. Приведу примеры:

• Поражена прямая кишка – свечи Салофальк/пена Салофальк.
• Поражены слепая кишка и восходящий отдел толстого кишечника – Асакол/Месакол/Кансалазин/таблетки Пентаса.
• Поражены нисходящий отдел, сигмовидный и прямая кишка – гранулы Салофальк/таблетки Пентаса/Мезавант/Месакол и пена Салофальк.
• Поражен весь толстый кишечник – таблетки Салофальк/Мезавант/Пентаса/Месакол.

По мере продвижения по толстому кишечнику уровень pH меняется. В зависимости от оболочки, в которую заключена 5-АСК, от 60% до 90% действующего вещества будет долго находиться в нисходящем, сигмовидном и прямом отделах толстого кишечника, где скорость всасывания препарата ниже.

Особое внимание стоит обратить на факт высвобождения Месалазина из своей оболочки. Если в стуле вы видите не растворившуюся таблетку, значит препарат вам точно не подходит, т.к. ваша кислотная среда не в силах расщепить оболочку.

В таком случае, ни в коем разе не стоит разламывать таблетку и затем уже ее проглатывать: во-первых, Месалазин не дойдет до вашего толстого кишечника, а во-вторых можно просто сделать хуже другим системам вашего желудочно-кишечного тракта.

Исключением из этого правила являются гранулы Салофальк: несмотря на то, что после дефекации больные могут видеть некоторое количество “целых” гранул, это считается нормой.

Необходимо правильно рассчитывать необходимую дозировку применяемых препаратов 5-АСК. Для индукции ремиссии рекомендуется принимать от 3 до 4 гр Месалазина сверху (перорально) и (в случае проктита или проктосигмоидита) снизу (ректально).

Как правило, в связи с тем, что препараты 5-АКС необходимо принимать и во время ремиссии, у многих возникает дозозависимый эффект. Он проявляется в невозможности снова достичь ремиссии после обострения путем применения того же объема активного вещества, которого хватало в прошлый раз для индукции положительного состояния.

На своем опыте могу сказать, что для меня препаратом выбора оказался Мезавант, и он остается таковым вот уже на протяжении почти трех лет. А какие лекарства с 5-АСК сейчас принимаете Вы?

Источник: https://unspecific.ru/kakie-5-ask-i-v-kakoj-forme-vybrat/

Сульфасалазин — инструкция по применению, аналоги, отзывы при ревматоидном артрите

Сульфасалазин® – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, а также антибактериальное (бактериостатическое) действие.

Фармакологическая группа Сульфасалазина® – сульфаниламидные антибиотики.

Однако препарат оказывает  антибактериальный эффект только в отношении стрептококков, гонококков и кишечной палочки. В связи с этим, средство используют преимущественно при воспалительных заболеваниях не микробной этиологии (аутоиммунные воспалительные процессы).

Назначать препарат должен исключительно специалист, так как Сульфасалазин® имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Сульфасалазин® – инструкция по применению

Механизм действия Сульфасалазина® основан на высвобождении 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина в стенках кишечника.  5-Аминосалициловая кислота оказывает выраженный противовоспалительный эффект, а сульфапиридаин – антибактериальный.

Сульфасалазин®— антибиотик или нет?

Препарат относится к группе сульфаниламидных антибиотиков. Однако, антибактериальным эффектом практически не обладает (исключение составляют гонококки, кишечная палочка и стрептококки) и используется как противовоспалительное средство.

Фармакологическая группа

Сульфасалазин® входит в группу медикаментов, оказывающих противовоспалительное и противомикробное действие, используемых для лечения воспалительных кишечных и ревматоидных заболеваний.

Состав Сульфалазин®

Действующее вещество препарата — сульфасалазин в объеме 500 миллиграмм. Дополнительными компонентами являются:

• крахмал прежелатинизированный;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный и прочие.

Форма выпуска Сульфасалазина®

Таблетки имеют круглую форму, коричневый цвет с желтым отливом. Помещены в контурные ячейковые конвалютки по 10 штук в каждой, коробка включает 5 блистеров.

Рецепт Сульфалазин® на латинском языке

Препарат входит в группу рецептурных фармакологических продуктов, и для его приобретения потребуется получить у лечащего врача соответствующий бланк. Заполняется он так:

Rp: Tab. Sulfasalazini 500mg

D.t.d: No 50 in tab.

D.S: по 2 таблетки четыре раза в сутки.

Показания к применению Сульфасалазин®

Согласно аннотации, лекарство показано пациентам, страдающим:

• неспецифическим язвенным колитом и проктитом;
• болезнью Крона;
• ревматоидным артритом;
• ювенильным ревматоидным артритом.

Читайте далее: Выбираем эффективные антибиотики при ревматоидном артрите

От чего помогают таблетки Сульфасалазин®

Кроме показаний, указанных в аннотации, медикамент может быть назначен и при других патологиях. Так, выраженный эффект от лечения наблюдался при лечении всех типов артрита, включая развивающийся на фоне псориаза.

Также назначают препарат Сульфасалазин® при болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите, одной из форм артрита позвоночника) и синдроме Рейтера (одновременном поражении патогенами суставов, отделов мочеполовой системы и конъюнктивы глаз).

Хорошие результаты от использования наблюдались при лечении идиопатической крапивницы, причем в случаях, когда использование противоаллергических фармакологических продуктов было бесполезным.

Противопоказания Сульфасалазина®

Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости основного действующего вещества, его метаболитов и вспомогательных компонентов;
• порфрии;
• заболеваниях крови;
• анемиях;
• дифиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• патологии печени и почек в тяжелой стадии;
• непроходимости кишечника или мочеточников;
• возрасте до 6 лет.

С осторожностью, корректировкой дозировки и под квалифицированным контролем Сульфасалазин® назначают больным с:

• бронхиальной астмой;
• атопическим дерматитом;
• имеющим в прошлом случаи гиперчувствительности, вызванные приемом сильнодействующих препаратов;
• системными формами ЮРА;
• беременным и кормящим грудью

Читайте далее: Доступным языком о последствиях приема и побочных действиях антибиотиков

Дозировка и схема приема Сульфасалазина®

Препарат пью после еды, запивая чистой водой. Лечение проводится по схеме, подразумевающей прием таблеток через равные временные промежутки.

При язвенном колите взрослым и детям старше 16-т лет назначают:

• 1-й день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки;
• 2-й день – по 2 таблетки (1 грамм) 4 раза в день;
• с 3-го дня – по 3-4 таб. (1.5-2 грамма) каждые 6 часов.

После стихания острой симптоматики  назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Ночной интервал между приемом таблеток должен быть менее восьми часов.

При необходимости, проводится комплексная терапия.

При лечении артритов взрослым назначают:

• 1-я неделя – по 1 таблетке в день;
• 2-я неделя – по 1 таблетке каждые 12 часов;
• 3-я неделя – по 1 таблетке каждые 8 часов;
• С 4-й недели – по 1 таб. каждые 6 часов или по 2 таб. трижды в сутки.

Детская дозировка зависит от возраста и веса ребенка. Как правило, детям назначают 30-50 мг на кг в сутки, разделяя суточную дозу на 4 раза (не более 2000 мг в сутки).

Побочные эффекты Сульфасалазина®

Побочные эффекты Сульфасалазина® обычно развиваются со стороны:

• ЦНС – боли в голове и головокружения, слабость, разбитость, бессонница или сонливость, расстройства восприятия реальности, поражение периферических нервных волокон, нарушение координации движения, судороги, заложенность и шум в органах слуха;
• сердца, сосудов и органов кроветворения – аритмии, анемия, тромбоцитопеническая пурпура и т.д.;
• желудочно-кишечного тракта – диспепсия, повышенное газообразование, резкое и значительное снижение массы тела, появление крови в каловых массах, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
• мочевыделительных путей – дисфункции почек, воспаление интерстициальной ткани и канальцев почек;
• репродуктивной системы – снижение общего объема сперматозоидов в семенной жидкости, проблемы с зачатием;
• иммунной системы – проявления аллергии, отек Квинке, эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная экзема.

Также фиксировались общие реакции: усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам, лихорадка, поражение альвеол и плевральных тканей органов дыхания аллергической этиологии.

Имеются случаи передозировки лекарственным средством, которые проявляются в виде рвоты и тошноты, головокружений, болей в брюшной полости. Лечение состоит в промывании желудка, приеме мочегонных и симптоматических медикаментов.

Читайте далее: Молочница после антибиотиков и как ее быстро вылечить?

Сульфасалазин® при беременности и грудном вскармливании

Женщинам, вынашивающим ребенка, назначать Сульфасалазин® рекомендовано только в экстренных ситуациях, обусловленных жизненными показаниями, в самых минимальных дозах.

По возможности, препарат следует отменить в третьем триместре беременности.

Лечение обязательно проводится под контролем врача и при первых жалобах пациентки на ухудшение самочувствия или изменение поведения ребенка (редкие или слишком частые толчки) должно быть немедленно прекращено.

Сульфасалазин® и алкоголь – совместимость

Сульфасалазин® и алкоголь не совместимы.

Прием спиртных напитков резко увеличивает риск развития побочных эффектов и снижает эффективность проводимой терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Сульфасалазина®, лечащий врач учитывает другие лекарства, принимаемые больным по жизненным показаниям или для борьбы с определенным заболеванием. Особое внимание следует обратить на такие группы препаратов:

• антибиотики – их прием снижает терапевтической эффект сульфасалазина;
• витамин В9 – его биодоступность уменьшается;
• средства против диабета (в таблетированной форме), для разжижения крови, производные сульфонилмочевины – эффект от приема усиливается;
• иммуносупрессоры, препараты с токсическим действием на печень и почки, противоопухолевые медикаменты – усиливается риск развития их побочных реакций;
• средства, способные угнетать синтез кровяных клеток костным мозгом – увеличивается риск снижения общего числа тромбоцитов и лейкоцитов.

Аналоги Сульфасалазина®

Аналоги Сульфасалазин®а – Сульфасалазин ЕН® и  Салазопирин-En®.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

• Асакол®;
• Месакол®;
• Пентаса®;
• Салофальк®;
• Самезил®.

Отличие Сульфасалазина® от Сульфасалазина® ЕН

Разница в аналогах незначительная: таблетки с приставкой «ЕН» имеют специальную защитную оболочку, которая не позволяет им растворяться в желудке. Растворение таблетки и всасывание полезных компонентов происходит в кишечнике, а значит нагрузка на пищеварительную систему уменьшается и снижается риск развития побочных эффектов с ее стороны.

Что лучше,Сульфасалазин® или Салофальк®?

Основа Салофалька® – противовоспалительный компонент месалазин, форм выпуска средства несколько – таблетки, суспензия для ректального введения и ректальные суппозитории, гранулы, дозировка также разная, от 250 миллиграмм до 1 грамма.

Но назначают средство только при патологиях кишечника, заболевания же соединительной ткани в списке показаний отсутствуют. Схема приема идентичная, но вот противопоказания отличаются: он запрещен при пептической язве и геморрагическом диатезе.

Главное отличие в цене: Салофальк® стоит около 1740 рублей за 100 штук, тогда как Сульфасалазин® обойдется в 680 рублей за такое же количество капсул (по 340 рублей за 50 штук). Салофальк® имеет определенное преимущество – он назначается пациентам, столкнувшимся с непереносимостью сульфасалазина, еще он лучше переносится и более удобен в применении за счет разных форм выпуска.

Что лучше,Сульфасалазин® или Месакол®?

Месакол® — еще один противовоспалительный препарат, имеющий довольно узкое назначение – болезнь Крона, в связи с этим он не может считаться полным аналогом Сульфасалазина®. Имеет сходные с Салофальком® противопоказания, а вот побочные эффекты у всех лекарств практически одинаковы.

Есть разница в цене – Мекасол® практически в 2 раза дороже Сульфасалазина® (774 рублей против 340 рублей за 50 штук).

Сульфасалазин® – отзывы при ревматоидном артрите

Отзывы о применении медикамента при поражении суставов противоречивые: одна часть пациентов отмечает практически полное отсутствие результата терапии и развитие побочных эффектов, вторая отмечает выраженный эффект и хорошую переносимость.

Из этого можно сделать вывод, что действенность препарата зависит от индивидуальных особенностей организма больного.

Еще один важный момент – улучшение состояния здоровья наблюдается не ранее, чем через 2-3 месяца с начала приема средства, поэтому до этого время однозначно утверждать, что лекарство не помогло, нельзя.

А вот отзывы об использовании Сульфасалазина® при язвенном колите довольно положительные: более 90% больных отмечают исчезновение болей и общее улучшение самочувствия, но при этом около трети жалуются на нежелательные реакции, которые вынуждают прекращать или прерывать терапию.

Читайте далее: Списки самых дешевых антибиотиков для взрослых и детей

Источник: https://lifetab.ru/sulfasalazin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi-pri-revmatoidnom-artrite/

Сульфасалазин при колите

Частые расстройства желудка, боли в животе, дискомфорт и утрата аппетита могут означать наличие кишечного заболевания. Ссвоевременное начало терапии в подавляющем большинстве случаев приводит к полной победе над болезнью.

«Сульфасалазин» способствует успешному противостоянию некоторым кишечным заболеваниям. Он помогает справиться с опасными воспалительными недугами аутоиммунного характера, такими как язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

«Сульфасалазин» иногда продается в виде порошка (в полиэтилене, весом от 50 г), но зачастую встречаются в аптеках и таблетки.

Каждая из них содержит в себе фармацевтическую субстанцию сульфасалазин в количестве 500 мг, обернутую в повидон (нерастворимая форма низкомолекулярного соединения), и дополнительные составляющие. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук.

На аптечных прилавках можно встретить упаковки по 1 или 5 блистеров. «Сульфасалазин» в свечах не производится.

Свойства лекарственного средства

«Сульфасалазин» – антимикробный и снимающий воспаление препарат, который выборочно аккумулируется в соединительных покровах кишечника.

Около 70% его содержимого преобразуется в аминосалициловую кислоту (5-АСК), которая отвечает за борьбу с воспалительными очагами, и сульфапиридин – антимикробное, бактериостатическое вещество.

Более 30% сульфасалазина поглощается из прямой кишки в неизменном виде.

Наибольшее накопление сульфасалазина отмечается через 4-11 часов после приема таблеток. Время полувыведения всех составляющих составляет около 8-12 часов. Полный процесс происходит с помощью кишечника, почек и длится до трех суток.

Показания к использованию и краткое описание заболеваний

«Сульфасалазин» прописывают для лечения кризов и профилактики язвенного колита, болезни Крона и ревматоидного артрита.

Язвенный колит

Хроническое заболевание, выраженное в изъязвлении слизистой толстого кишечника. Его рецидивы проявляются в частом жидком стуле с вкраплениями крови или слизи и резями в животе. Причины возникновения недуга до конца не изучены, но специалистами рассматривается влияние некоторых факторов:

• генетическая предрасположенность;
• нарушение иммунных процессов в организме;
• проникновение инфекции (хотя вирусы или бактерии, ответственные за развитие болезни, на сегодняшний день не выявлены).

Болезнь Крона

Хронический рецидивирующий недуг, выраженный воспалительными очагами любой части желудочно-кишечного тракта. Этот процесс затрагивает все слои кишечной стенки.

Изъязвления пронизывают мышечный слой и поражают окружающую клетчатку. Это способствует образованию свищей и спаек между поврежденным участком кишечника и органами, находящимися по соседству.

При болезни Крона здоровые участки чередуются с воспаленными зонами.

Общие проявления болезни (невзирая на локализацию):

• боли в животе (особенно после приема пищи и перед дефекацией);
• жидкий стул (присутствие кровяных выделений зависит от зоны поражения);
• лихорадка;
• уменьшение массы тела.

Источники развития заболевания полностью не известны, но возможно влияние наследственности, бактериальной инфекции и иммунных сбоев.

Язвенный колит и болезнь Крона являются предвестниками образования раковой опухоли.Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит

Представляет собой хроническое воспаление соединительной ткани, затрагивающее в первую очередь суставы. Как правило, недуг сначала поражает кисти рук. В более запущенной форме возможны и другие проявления: поражение кожи, легких, почек, глаз, ЦНС, сердечно-сосудистой системы и крови.

Критерии диагностики, на которые ориентируются медицинские специалисты:

• скованность суставов после сна;
• артрит наблюдается в трех сочленениях и более;
• симметричность артрозных проявлений;
• наличие ревматоидных узелков;
• трансформация на рентгенограммах кистей и лучезапястных суставов;
• изменения в сыворотке крови.

Ревматоидный артрит относится к недугам с неизвестным происхождением, но влияние иммунной системы, перенесенных инфекций и родительских генов может усугубить клиническую картину.

Противопоказания к применению

«Сульфасалазин» нельзя принимать при повышенной восприимчивости к любым составляющим и производным препарата. Необходимо обязательно поставить в известность своего врача о причинах, которые делают невозможным применение данного лекарственного средства:

• порфирия (нарушение в процессах синтеза гемоглобина);
• гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов в крови);
• апластическая анемия (угнетение клеточного роста в костном мозге);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фермент со сниженной активностью, уменьшает энергетические запасы клетки, приводит к ее распаду и формированию болезни Госпела);
• заболевания печени;
• дети до шести лет и весом менее 35 кг;
• тяжелая проходимость мочевыводящей системы или кишечника;
• период лактации.

«Сульфасалазин» необходимо пить с предосторожностью беременным и людям с патологической гиперреактивностью бронхов или сверхчувствительной иммунной системой.

Беременным женщинам препарат нужно пить исключительно по назначению врача и в минимальных лечебных количествах. «Сульфасалазин» подавляет всасывание и усвоение витамина B9, что приводит к его недостаточности. В последней трети беременности желательно совсем исключить его употребление из-за угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации ЦНС у плода.

Большая концентрация производных «Сульфасалазина» в материнском молоке угрожает здоровью ребенка и ведет к негативным последствиям.

Схема дозировки

Согласно аннотации препарат нужно принимать после употребления пищи, запивая водой или молоком. При язвенном колите и болезни Крона взрослым в период криза назначают следующую дозировку по дням:

Для профилактики обострений взрослым пациентам назначают не более 1,5-2 г в день. Детям от 10 лет и весом от 35 кг во время криза прописывают по 0,5 г четырежды в день. Специалисты не рекомендуют применение «Сульфасалазина» для профилактики обострений детям младше 16 лет и весом до 65 кг.

Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит у взрослых лечится по следующей схеме: с первого дня приема по 1 таблетке в сутки, с восьмого – по 1 таблетке дважды и с пятнадцатого – по 1 таблетке трижды. В дальнейшем доза может повышаться до 1,5-3 г в день. Результаты лечения становятся заметны по истечении двух месяцев непрерывного приема «Сульфасалазина». Курс медикаментозной терапии длится не менее полугода.

Лечение детей начинать нужно с минимальной дозировки – 250 мг в день (по 125 мг за два приема). Количество препарата необходимо понемногу повышать под контролем лабораторных исследований до назначенного терапевтического объема.

Рекомендуемые дозы для детей по годам и массе тела:

Предельная дневная норма для детей – 30-40 мг на 1 кг веса. Клинический результат наступает к концу первого-второго месяца непрерывного приема.

Побочные явления

Нежелательные эффекты во время приема «Сульфасалазина» зачастую возникают при ревматоидном артрите. Усугубляет последствия медленный метаболизм: фармацевтическая субстанция и ее метаболиты частично разрушаются в процессе синтеза, накапливаются в плазме крови и плохо выводятся из организма.

Возможные побочные реакции организма на применение «Сульфасалазина»:

• кожные покровы: высыпания, зуд, покраснения, повышение чувствительности к ультрафиолету, отеки;
• ЦНС: мигрень, слабость, судороги, расстройство сна, угнетенное состояние, поражение периферических нервов, нарушение координации;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, рези в животе, воспаление поджелудочной железы, медикаментозное воспаление печени;
• органы дыхания: одышка, кашель, поражение легочной ткани;
• кроветворная система: понижение уровня лейкоцитов и/или нейтрофилов, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и свертывающего фактора протромбина;
• мочеполовая система: выделение белка с мочой, задержка солей в почках, снижение количества спермы у мужчин;
• аллергические реакции: увеличение лимфоузлов, анафилактический шок, затруднение теплоотдачи (перегрев), окрашивание мочи в оранжевый цвет.

Развитие побочных эффектов зависит от дозировки лекарства и индивидуальной чувствительности. Легкие нарушения проходят при временной отмене препарата, выраженные и стойкие реакции требуют полной отмены.

До начала терапии «Сульфасалазином» необходимо сделать развернутый анализ крови с лейкоцитарной формулой, общий анализ мочи (исследование работы почек) и печеночные пробы.

На первоначальном этапе лечения анализы нужно повторять дважды в месяц, дальше – по клиническим показателям.

«Сульфасалазин» препятствует усвоению витамина B9, что вызывает расстройства в работе кровеносной системы.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться следующие признаки: тошнота, рвота, желудочное расстройство и рези в животе. В очень серьезных ситуациях вероятны реакции со стороны ЦНС. Для отслеживания процесса восстановления после передозировки нужно наблюдать за данными о количестве сульфапиридина в сыворотке крови.

Действия при передозировке: промывание желудка и применение слабительных средств. Если нет нарушений в работе почек, необходимо выпить большое количество воды.

Взаимодействие с иными препаратами

Возможно повреждение костного мозга и развитие лейкемии при совместном употреблении «Азатиоприна», «Тиопурин 6-меркаптопурина» или его структурных аналогов. Прослеживается понижение всасывания и усвоения витамина B9 и «Дигоксина» при их использовании вместе с «Сульфасалазином».

Аналоги препарата

Полным структурным аналогом «Сульфасалазина» является «Сульфасалазин ЕН». Единственное отличие заключается в кишечнорастворимой оболочке ЕН. Схожие по своим показателям, но на основе иных действующих веществ – таблетированные препараты: «Азатиоприн», «Месакол», «Салофальк», «Пентаса», «Месалазин», «Мезавант», «Асакол», «Кансалазин».

Таблетки «Сульфасалазин» помогают в борьбе с некоторым кишечным заболеваниями. Также они борются с опасными воспалительными недугами: язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит. «Суфасалазин» выпускают только в виде таблеток и порошка.

Источник: https://easymed-nn.ru/preparaty/vstavlyat/sulfasalazin-svechi.html

Препараты месалазина в лечении ВЗК

Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.

а. Таблетки «Салофальк»

Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке.

Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника.

В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.

Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.

Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

б. Гранулы «Салофальк»

Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы.

Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение  (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна.

Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.

Большое количество гранул (3 г «Салофальк»  содержат около 3500 гранул)  обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.

Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».

Формы выпуска и способ применения

Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.

в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»

Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника.

Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки.

Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.

Форма выпуска и способ применения

Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:

• В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
• Плотно установить аппликатор на головку баллона
• Встряхивать баллон в течение 20 секунд
• При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
• Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
• Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
• После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
• После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)

Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.

Формы выпуска и способ применения

Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

д. Ректальные суппозитории «Салофальк»

Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Формы выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России).

Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника).

Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.

2. «Пентаса»

Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.

а. Таблетки «Пентаса»

Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением.

Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи.

Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.

б. Гранулы «Пентаса»

Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой.

Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН.

Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.

Форма выпуска и способ применения

Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

в. Ректальные суппозитории «Пентаса»

Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Форма выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника.

Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Препарат можно смочить водой для более легкого введения.

3. «Мезавант»

Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В.

Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта.

Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.

4. «Месакол»

Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

5. «Асакол»

Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

6. «Кансалазин»

Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток.

Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500  мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.

Источник: https://expert-gepatolog.ru/articles/mesalaziny